インドネシアの西カリマンタンの土壌より分離されたYL-02632S株の培養液より、多剤耐性菌を含む黄色ブドウ球菌(Staphylococcus aureus)及び表皮ブドウ球菌(S.epidermidis)に対する抗菌活性を見いだした。YL-02632S株はその分類学的性状によりAlcaligenes属に分類した。カリマンタシンの生産に際しては、ジャーファメンターを使用して本菌株を28℃、2日間培養した。カリマンタシンの精製に関しては、培養上清液18LをダイヤイオンHP-20カラムクロマトグラフィーに供し、溶媒分画を繰り返した後、残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー、ODS高速液体クロマトグラフィーを用いて単離を行った。その結果、純品のカリマンタシンA、B及びCがそれぞれ20、2及び1mg得られた。カリマンタシンAは、多剤耐性菌を含むS.aueres及びS.epidermidisに対して強い抗菌力(0.2g/ml)を示した。カリマンタシンBは、カリマンタシンAに比べて1/4倍程度の活性を、カリマンタシンCは、カリマンタシンAの1/2-1倍程度の活性をそれぞれ示した。また、P388細胞及びHeLa S3細胞に対するカリマンタシンAのIC₅₀値はそれぞれ35、50g/mlであった。カリマンタシンAのS.aureus 209Pに対する抗菌様式は、静菌的であった。マウス腹腔内感染症に対するカリマンタシンAの治療効果は、薬剤の腹腔内投与においてバンコマイシンと同等の効果を示したが、本化合物の皮下投与においては、バンコマイシンに大きく劣った。この原因は、カリマンタシンAの血漿タンパクへの結合率が高いためと判断した。カリマンタシンAの構造解析においては、高分解能FABマススペクトルよりm/z549.3535に(M+H)⁺のピークが観測されたことから分子式をC₃₀H₄₈N₂O₇と決定した。赤外吸収スペクトルにおける3365cm^-1の吸収より水酸基或いはアミノ基の存在が、また1640cm^-1の吸収よりアミド基の存在が示唆された。¹H-¹H DQF COSY、HOHAHA、HMBC実験及びFAB-MSのB/Eリンクトスキャンにより、カリマンタシンAの構造が明かとなった。カリマンタシンB及びCは、カリマンタシンAの構造をもとにしてマススペクトルおよび各種NMRの測定結果からその構造を決定した。

　インドネシアの西カリマンタンの土壌より分離されたYL-02729S株の培養液より、多剤耐性菌を含むS.aureus及びS.epidermidisに対する抗菌活性を見いだした。YL-02729株は、その分類学的性状からArthrobacter属に分類した。YM-30059の生産に際しては、本菌株を三角フラスコにて28℃、3日間振盪培養した。YM-30059の精製に関しては、培養上清液2.5Lを溶剤抽出後、シリカゲルカラムクロマトグラフィー、ODS高速液体クロマトグラフィーを用いて単離を行い、純品を14mg得た。YM-30059は、多剤耐性MRSA及びMRSEを含むStaphylococcus属及びBacillus属に対して6.25g/mlの抗菌力を示した。一方、HeLa S3細胞に対するIC₅₀値は0.59g/mlであった。YM-30059の構造解析においては、高分解能FABマススペクトルより/z300.1964に(M+H)⁺のピークが観測されたことから、YM-30059の分子式をC₁₉H₂₅NO₂と決定した。赤外吸収スペクトルにおける3418cm^-1の吸収より水酸基の存在が、また1729cm^-1の吸収よりカルボニル基の存在が示唆された。HMBC実験による遠隔スピン結合からYM-30059の構造が明かとなった。

　インドネシアの西カリマンタンの土壌より分離されたYL-02905S株の培養液より、多剤耐性菌を含むS.aureus及びS.epidermidisに対する抗菌活性を見いだした。YL-02905S株はその分類学的性状からCytophaga属に分類した。YM-32890の生産に際しては、本菌株を三角フラスコにて27℃、2日間振盪培養した。YM-30059の精製に関しては、培養液2.5Lをアセトン抽出し、続けて酢酸エチル抽出して、シリカゲルカラムクロマトグラフィー、ODS高速液体クロマトグラフィーを用いて単離を行い、YM-32890A及びBの純品をそれぞれ70、30mg得た。YM-32890Aは多剤耐性MRSAを含むS.aureus及びS.epidermidisに対して選択的に抗菌活性を示した(0.05-1.6g/ml)。一方、YM-32890Bはいずれの菌に対しても抗菌活性を示さなかった(>100g/ml)。またL1210細胞に対するYM-32890A及びBのIC₅₀値は、それぞれ15.7、70.0g/mlであった。YM-32890A及びBの構造解析において、高分解能FABマススペクトルより分子式をC₃₃H₄₈O₆と決定した。赤外吸収スペクトルにおける3368cm^-1の吸収より水酸基の存在が、また1721cm^-1の吸収よりカルボニル基の存在が示唆された。さらに¹H-¹H DQF COSY、及びHMBC実験を行い、YM-32890A及びBの構造を明らかにした。

　以上述べたように、MRSAに対して選択的に作用する抗生物質の探索を目的としたスクリーニングの過程で3化合物を発見した。いずれの化合物も新規物質であり、特にカリマンタシンとYM-32890はこれまでに報告されたことのない新規骨格を有していた。カリマンタシンとYM-32890は選択毒性に優れ(100倍程度)、抗MRSA剤の有力なリード化合物になり得ると考えている。また、YM-30059に関しては、他の生理活性が期待される。